歌礼制药01672HK于4月19日晚间宣布，对其口服小分子COVID-19候选药物3CL蛋白酶抑制剂ASC11进行抗病细胞试验，初步数据显示其优于同类药物。
抗COVID-19细胞实验结果显示，ASC11的抗病活性是nematvir的31倍、S-217622的120倍、PBI-0451的16倍、EDP-235的7倍。重要的是，ASC11对新型冠状病的多种突变株仍然具有活性。
EC90是药物活性的指标，代表将病减少90%所需的药物浓度，数字越小，抗病活性越强。与EC50相比，EC90可以更准确地预测抗病药物在人体内的有效浓度。
ASC11是歌礼制药完全自主研发、拥有全知识产权的针对3CLpro的口服小分子新药候选药物。3CLpro，即3CL蛋白酶，是新型冠状病复制过程中必需的一种蛋白水解酶，其氨基酸序列在目前已出现的众多新型冠状病株中变化不大，是研发过程中的重要一步。3CL蛋白酶。Target是一种非常保守的抗新冠病治疗方法，也是当前COVID-19治疗开发中的热门靶点之一。
上述抗病活性相对较高的药物都是目前全最好的3CL蛋白酶抑制剂，而其中nematvir是美国制药公司辉瑞公司推出的新冠病药物Paxlovid的主要成分之一。S-217622是日本制药公司盐野义制药公司正在开发的一种新型冠状病治疗药物。
歌礼制药表示，分子模拟对接技术显示，与nematvir相比，ASC11与3CL蛋白酶的谷氨酸166形成更强的氢键相互作用，并与3CL蛋白酶的其他关键氨基酸形成新的氢键相互作用。由于3CL蛋白酶的疏水空腔P4，ASC11的抗病活性远高于nematvir。同时，分子模拟对接技术显示，与S-217622相比，ASC11与3CL蛋白酶的结合方式不同，因此ASC11的抗病活性远高于S-217622。此外，ASC11的安全窗口在VeroE6电池中超过10,000次循环。
“结合其他临床前数据，包括Caco-2细胞渗透性、体外代谢、微粒体代谢稳定性和动物药代动力学的研究，ASC11有望成为治疗COVID-19的同类药物。”说。
歌礼制药创始人、董事长兼首席执行官吴金子向第一财经主编表示，ASC11计划开发三种新冠病适应症，用于治疗轻度和重症COVID-19以及预防COVID-19。
口服小分子COVID-19药物是对抗COVID-19最有力的工具之一，但目前市场上的小分子药物价格并不便宜。今年2月份的价格是每盒2300元。如果有更多同类药物上市，预计口服小分子药物的价格将会降低，有利于促进药物的普及。
不过，歌礼制药的ASC11研发仍处于研发初期，ASC11临床试验申请预计将于2022年下半年提交，并在健康1期临床试验结束前完成。科目。2022年。
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